fluoxetina

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Fluoxetina: ¿Cómo actúa?

ISRS: Inhibe el transportador de 5HT (Sert) Impidiendo su recaptación.

  • Efecto: Más tiempo en 5HT en soma y sinapsis.

IRN: Inhibe el transportador de NorE (NET) Impidiendo su recaptación.

  • Efecto: Más tiempo la NorE en sinapsis.
    • Ligero: 20mg/día
    • Intenso: 60mg/día

5HT2c: Antagonista de este receptor para Serotonina

  • Efecto: Liberación de DAH y NorE. Por esta acción es más “energizaante” que otros ISRS. No tomar después de las 16:00 horas aproximadamente.

Fluoxetina: ¿Para qué se utiliza?

Depende siempre de la dosis.

  • 20mg/día en Depresión Mayor y Trastornos de Ansiedad.
  • Más de 40mg/día para Trastorno Obsesivo y Bulimia.

Efectos adversos transitorios

Son causados por una primera acción de NOR-FLUOXETINA en zona somatodendrítica de la neurona 5HT presináptica.

En trastornos de ánimo la la actividad de los receptores está regulada al alza.

Al inhibir el SERT aumenta el 5HT uniéndose a receptores 5HT1A “hiperestimulados” produciendo:

  • Náuseas y molestias digestivas.
  • Empeoramiento de los síntomas ansiosos.

Estos efectos desaparecen en cuanto los receptores se regulan a la baja a los 7 – 10 días, coincidiendo con la acción terapéutica antidepresiva y ansiolítica.

El aumento de ansiedad y efectos excitantes también está causado por el antagonismo de 5HT2c

El efecto “Lavado” de la Fluoxetina

Fluoxetina es el ISRS que tiene la t1/2 más larga de todos, alrededor de 2-3 días.

Su metabolismo activo hasta 15 días.

Inconveniente: Si hubiera que sustituir o añadir algún tratamiento complementario tendríamos que esperar más tiempo que con otros ISRS.

Ventaja: Si hay falta de adherencia/cumplimiento no afecta tanto a la acción farmacológica.

 

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